C- 말단 에스테르 화의 오피오이드 활동 슬롯 머신 공략의 새로운 진전 수정 된 엔도 모르핀 -2 아날로그

게시자 : Ma Wenjun게시 : 2017-06-29보기 :1069

우리 병원Neuropeptide Activity Research Laboratory의 젊은 교사Wang ChanglinJournal of Neurophysiology신경 약리학(if : 5.012)잡지에 게시 된 "C- 말단 에스테르 화를 갖는 슬롯 머신 공략 모르핀 -2 아날로그는 내성 감소 및 위장 부작용을 갖는 잠재적 시스템 방지 방지를 생성한다》.

슬롯 머신 공략팀은 초기 단계에서 2 차원 핵 자기 및 분자 역학 시뮬레이션을 사용했습니다C-말단 수정 슬롯 머신 공략 모르핀-2아날로그의 구조 효과 슬롯 머신 공략, 발견C-측면 메틸화, 에틸 화 및 tert- 부-투기 변형 유사체에서DMSO솔루션은 다른 방지 및 방향족 고리 상호 작용을 갖습니다. 그런 다음 우리는 찾았습니다C-말기 에스테르 화 수정 된 아날로그는 상당한 중심 진통 활성을 가지며 상이한 오피오이드 수용체를 통해 작용한다. 에스테르 화는 폴리펩티드 약물의 지질 용해도 및 안정성을 향상시킬 수 있기 때문에이 논문은 세 가지 에스테르 화 된 엔도 모르핀을 슬롯 머신 공략합니다-2아날로그 진통 활성 및 내성 및 위장 부작용. 결과는C-말기 에스테르 화 된 슬롯 머신 공략 모르핀-2아날로그는 잠재적 인 말초 진통제 활성을 가지며 다른 오피오이드 진통 메커니즘을 갖는다. 특히, Tert-Butylation 변형 유사체의 진통제 내성 및 위장 부작용은 상당히 감소된다. 이 슬롯 머신 공략는 엔도 모르핀이 발생할 것으로 예상-2통증을 효과적으로 제어하고 부작용을 감소시키는 새로운 유형의 폴리펩티드 진통제의 설계는 이론적 근거를 제공하고 중요한 임상 과학적 중요성을 갖는다.

기사 링크 :http : //www.sciencedirect.com/science/article/pii/s0028390816305913



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